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磺达肝癸钠的作用机理是什么?
发布时间:2019-10-29 点击:
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答:Fondaparinux是第一种合成因子Xa抑制剂,一种化学合成的戊糖类似物。
Fondaparinux以1:1的比例非共价地与抗凝血酶(AT)戊糖结构可逆结合,并诱导构象变化,从而抑制因子Xa,从而间接抑制因子Xa的
激活AT分子后,fondaparinux被释放并作为原型与其他AT分子结合。
当磺达肝素钠与AT组合使用时,AT Xa抑制剂的比例增加约300倍。
抑制因子Xa会影响凝血级联的进程,并抑制凝血酶形成和血栓扩张。
但是,与普通肝素和低分子量肝素不同,磺达肝癸钠既不影响凝血酶的AT抑制(IIa),也不影响组织因子途径的抑制剂。此外,磺达肝癸钠和血小板没有相互作用,没有出血时间,并且临床上很少发生HIT。
磺达肝素在抑制凝血酶原,因子Xa,膜磷脂,钙离子和因子Va的复合物方面更有效。
Fondaparinux / AT对形成的凝血酶原因子Xa没有抑制作用。
磺达肝素还以剂量依赖的方式抑制组织因子/因子VIIa和因子VIIa的产生和活性。
除抗凝血酶外,磺达肝癸钠几乎没有与血浆蛋白的非特异性结合,皮下注射后的生物利用度接近100%,半衰期约为17小时。因此,您可以使用Fondaparinux。药物临床试验推荐的最佳剂量是皮下24小时。
5毫克
Fondaparinux几乎被原型尿液从肾脏完全排泄。
在肾功能衰竭和低体重患者中,清除率可能降低,可能需要调整剂量。
目前,磺达肝癸钠的抗凝作用尚不能被鱼精蛋白所抵消,但是体外和健康的人体研究证实重组因子VIIa可以逆转其抗凝作用。


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